Морфин

Рефераты по химии / Наркотические и психотропные вещества / Морфин
Страница 3

При внутримышечном и подкожном введении препарата максимальные плазменные концентрации превосходят таковые после внутривенного введения вследствие возникновения тканевых депо; пик концентрации при внутримышечном введении отмечается через 7 - 20 минут. Препарат также вводят эпидурально и субарахноидально.

Степень связывания морфина с белками крови невысока (менее 35%). Лекарство метаболизируется двумя основными путями: глюкуронированием и N-деметилированием (последнее играет небольшую роль). Глюкуронирование происходит не только в печени, но и в других органах, например в почках; при этом образуются фармакологически активные метаболиты (в частности, морфин-3-глюкуронид и мор-фин-6-глкжуронид; последний в 45 раз активнее исходного вещества при эпидуральном и в 4 раза - при подкожном введении). Морфин-6-глюкуронид во многом обусловливает обезболивающее действие морфина; при почечной недостаточности данный метаболит может кумулировать и вызывать продолжительную седацию и угнетение внешнего дыхания. В ходе метаболизма морфина может образовываться небольшое количество метилморфина (кодеина). Метаболиты выводятся в основном почками, в небольшой степени - с желчью. Препарат имеет высокий клиренс. Период полувыведения морфина составляет в среднем 1,9 часов (у толерантных лиц этот показатель может изменяться). До 8% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Агонистическое влияние морфина на опиатные рецепторы сопровождается снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией (у некоторых лиц при первичном введении препарата развивается дисфория). На ЭЭГ при действии морфина отмечается смена быстрых а-волн более медленными б-волнами. Антиноцицептивное действие морфина реализуется благодаря прямому угнетающему влиянию на спинальные нейроны, подавлению межнейронной передачи в задних рогах спинного мозга, а также изменению функционального состояния супраспинальных ядер, оказывающих нисходящее влияние на состояние нейронов нижележащих отделов ЦНС. Препарат уменьшает высвобождение медиаторов боли, в том числе субстанции Р.

Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.

Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.

Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств.

3.8 Получение морфина из опия:

I. Очистка опия.

1. Сырой опий помещается в кипящую воду. При этом все алкалоиды опия растворяются, в то время как твердый растительный материал остается нерастворенным и плавает на поверхности раствора.

2. Нерастворимые примеси удаляются фильтрованием через ткань.

3. Полученная жидкость упаривается на небольшом огне, и оставшаяся жирная темная паста сушится на солнце. Полученный опий на 20% светлее (более чист) чем сырой материал.

Страницы: 1 2 3 4

Информация о химии

Парацельс (Paracelsus) (Филипп Ауреол Теофраст Бомбаст фон Гогенгейм)

Знаменитый средневековый врач и алхимик Парацельс родился в городке Айнзидельн (кантон Швиц, Швейцария) в семье врача. По примеру своего отца Парацельс начал изучать медицину – в Германии, Франции и Италии. В 1515 г. он полу ...

Либих (von Liebig), Иоганн Юстус фон

Немецкий химик Иоганн Юстус фон Либих родился в Дармштадте. Учился в Боннском (1820), Эрлангенском (1821) университетах, в 1822–1824 гг. работал у Ж.Гей-Люссака в Париже. Вернувшись в Эрланген, защитил докторскую диссертацию ...

Биохимия

Биохи́мия (биологи́ческая, или физиологи́ческая хи́мия) — наука о химическом составе живых клеток и организмов и о химических процессах, лежащих в основе их жизнедеятельности. Термин «биохимия» ...