Промедол

Hенасыщенные вещества II и III легко полимеризуются при хранении, поэтому их следует использовать для дальнейшего синтеза непосредственно после получения или стабилизировать добавлением 0.5% пирогаллола.

Кетоны III с помощью водного р-ра метиламина циклизуют в IV. При взаимодействии IV с фениллитием образуется литиевый алкоголят 1,2,5-триметил-4-фенилпиперидола-4 (V), корорый с хлористым пропионилом дает продукт присоединения последнего к 1,2,5-триметил-4-фенил-4-пропионил-оксипиперидину (VI). При действии водной соляной к-ты VI разлагается с образованием пропионовой к-ты и гидрохлоридов 1,2,5-триметил-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина (VII) и 4-фенил-1,2,5-тримерилпиперидола-4 (VIII). Смесь оснований IX и X, выделенных из гидрохлоридов VII и VIII, подвергается дополнительной этерификации хлористым пропионилом.

Гидрохлорид 1, 2, 5-триметил-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина. Синоним тримеперидин гидрохлорид.

Белый кристаллический порошок, без запаха или со слабым запахом, легко растворим в воде, хлороформе и спирте, не растворим в эфире и бензоле. Промедол - оригинальный отечественный анальгетик.

4.5 Действие на организм

Промедол применяется в медицине как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, при подготовке к операции и в послеоперационном периоде. Он применяется при язвенной болезни, стенокардии, инфаркте миокарда, различных коликах, для обезболивания при родах. Промедол является одним из противошоковых средств. Он понижает возбудимость больших полушарий головного мозга. В ряде случаев промедол назначают в комбинации с другими фармацевтическими препаратами.

Промедол обладает сильной анальгезирующей активностью. По действию на центральную нервную систему промедол близок к морфину. Он в меньшей степени угнетает дыхательный центр, чем морфин. Действие промедола после подкожного введения наступает через 10—20 мин. После введения однократной дозы промедола действие его на организм продолжается в течение 3—4 ч.